西药二
第八章内分泌系统疾病用药
第四节降血糖药物
[考点1]
胰岛素可增加葡萄糖的利用，能加速葡萄糖的无氧酵解和有氧氧化，促进肝糖原和肌糖原的合成和贮存，抑制糖原分解和糖异生，因而能使血糖降低，此外，还能促进脂肪的合成，抑制脂肪分解，使酮体生成减少，纠正酮症酸血症的各种症状。能促进蛋白质的合成，抑制蛋白质分解。胰岛素和葡萄糖合用时，还可促使钾从细胞外液进入组织细胞内。胰岛素主要用于糖尿病，特别是1型糖尿病的治疗，可用于纠正细胞内缺钾。
[考点2]
短效胰岛素短效胰岛素目前主要有动物来源和重组人胰岛素来源两种。外观为无色透明溶液，可在病情紧急情况下静脉输注，又称为“普通胰岛素”“常规胰岛素”“中性胰岛素”。
[考点3]
速效胰岛素类似物利用重组DNA技术，通过对人胰岛素的氨基酸序列进行修饰生成的、具有胰岛素功能，可模拟正常胰岛素分泌时相和作用的一类物质，目前己经用于临床的有门冬胰岛素、赖脯胰岛素，其优点是和常规胰岛素相比，皮下注射吸收较人胰岛素快，起效迅速，持续时间短，能更加有效地控制餐后血糖。此外，用药时间较短效胰岛素灵活，即便是临近餐前或餐后立刻给药也可以迅速达到有效的降血糖效果。
[考点4]
磺酰脲类促胰岛素分泌是通过刺激胰岛细胞分泌胰岛素，增加体内的胰岛素水平而降低血糖。目前在我国应用的磺酰脲类药主要为格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。
[考点5]
α-葡萄糖苷酶抑制剂可在小肠上部通过竞争性抑制双糖类水解酶α-葡萄糖苷酶的活性而减慢淀粉等多糖分解为双糖(如蔗糖)和单糖(如葡萄糖),延缓单糖的吸收，降低餐后血糖峰值。适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。
[考点6]
噻唑烷二酮类(TZDs)主要效果为改善组织对胰岛素的作用敏感性。噻唑烷二酮类药物通过作用于脂肪、肌肉及肝脏来增加胰岛素敏感性，从而增加葡萄糖利用和减少葡萄糖生成。这类药物可与1种或多种过氧化物酶体增殖物活化受体(PPAR）结合并使其激活，PPAR通过与配体结合调节基因表达。
[考点7]
达格列净适应症：在饮食和运动基础上，本品可作为单药治疗，用于2型糖尿病成人患者改善血糖控制。本品不适用于治疗Ⅰ型糖尿病或糖尿病酮症酸中*。
1、硫脲类药物最严重的不良反应是
A、变态反应
B、关节痛、淋巴结肿大
C、腹痛、腹泻、恶心、呕吐
D、血管神经性水肿、喉头水肿
E、粒细胞缺乏症
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E
硫脲类药物最严重的不良反应是粒细胞缺乏。
2、关于促皮质素说法错误的是
A、由39个氨基酸组成
B、静注时与碱性溶液配伍会发生混浊，失效
C、与水杨酸类药物合用可发生或加重消化道溃疡
D、临床上可用于进行促皮质素兴奋实验，评估肾上腺功能
E、本品粉针剂可以用氯化钠注射液溶解
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E
促皮质素粉针剂使用时不可用氯化钠注射液溶解，也不宜加人氯化钠中静脉滴注。
3、关于格列本脲的作用特点，以下说法正确的是
A、抑制胰高血糖素的分泌
B、提高靶细胞对胰岛素的敏感性
C、直接抑制肝糖原分解和糖原异生
D、增强胰岛素的作用
E、促进组织摄取葡萄糖
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C
格列本脲刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，直接抑制肝糖原分解和糖原异生，增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用，作用较甲苯磺丁脲强～倍。
4、格列吡嗪降糖药的作用机制是
A、加速胰岛素合成
B、抑制胰岛素降解
C、提高胰岛β细胞功能
D、刺激胰岛β细胞释放胰岛素
E、促进胰岛素与受体结合
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D
格列吡嗪属于磺酰脲类促胰岛素分泌剂，药理作用是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内的胰岛素水平而降低血糖。
5、磺酰脲类降血糖作用说法正确的是
A、可增加肌肉组织对血糖的利用
B、增加组织对胰岛素的敏感性
C、抑制糖原的分解和糖异生
D、对胰岛功能完全丧失者也有效
E、直接刺激胰岛β细胞释放胰岛素，使内源性胰岛素增加
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E
磺酰脲类通过促进胰岛素释放，产生降糖作用。所以胰岛中具有正常的胰岛细胞是必要条件。
6、大剂量糖皮质激素冲击疗法用于
A、急慢性肾上腺皮质功能不全
B、变态反应性疾病
C、抑制器官移植急性排斥危象
D、肾病综合征
E、湿疹
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C
糖皮质激素大剂量冲击疗法适用于急性、重度、危及生命的疾病的抢救。
7、小剂量糖皮质激素替代疗法用于
A、急慢性肾上腺皮质功能不全
B、变态反应性疾病
C、抑制器官移植急性排斥危象
D、肾病综合征
E、湿疹
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A
糖皮质激素小剂量替代疗法适用于治疗急、慢性肾上腺皮质功能不全症、脑垂体前叶(腺垂体)功能减退及肾上腺次全切除术后。
8、糖皮质激素隔日疗法用于
A、急慢性肾上腺皮质功能不全
B、变态反应性疾病
C、抑制器官移植急性排斥危象
D、肾病综合征
E、湿疹
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D
肾病综合征用一般剂量长期疗法，为减轻对肾上腺皮质功能的负反馈抑制而采用隔日疗法。
9、属于胰岛素增敏剂的是
A、格列本脲
B、阿卡波糖
C、罗格列酮
D、艾塞那肽
E、瑞格列奈
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C
胰岛素增敏剂有罗格列酮、吡格列酮等。
10、属于非磺酰脲类促胰岛分泌剂的是
A、格列本脲
B、阿卡波糖
C、罗格列酮
D、艾塞那肽
E、瑞格列奈
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E
非磺酰脲类促胰岛分泌剂有瑞格列奈、那格列奈等。
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