垂体后叶素是常见止血药，由等量的催产素和加压素组成，止血作用取决于加压素。加压素作用于两种受体，V1受体分布于血管平滑肌，V2受体分布于肾脏的远曲小管和集合管细胞。加压素作用于V1受体，可导致血管收缩，产生止血作用
加压素作用于肾远曲小管、集合管的V2受体结合后，可以产生抗利尿作用，它可使细胞内cAMP增多，发生利尿作用，但又不影响尿钠排除。因此一方面尿液中钠升高，大量排出体外导致体内缺钠，另一方面，水分大量重吸收后潴留于体内，进一步造成稀释性低钠血症。
体内激动V2受体的剂量要低于V1受体的阈值，所以往往在介导缩血管的作用前，就已先激动了抗利尿的生物效应。V2受体介导了水分重吸收过程易诱发稀释性低钠血症的发生，其发生与用药剂量和疗程呈正相关。
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